- 刘明妍;冯梦晗;刘洁;刘力榕;闫晓宁;屈碧琼;潘绮雪;刘璐璐;贾志鑫;肖红斌;
目的 考察川芎对天麻中天麻素、对羟基苯甲醇、对羟基苯甲酸、对羟基苯甲醛-O-β-D-吡喃葡萄糖苷体内药动学的影响。方法 12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予大川芎方(3.9 g/kg)、天麻(0.78 g/kg)溶液(10 mL/kg),于0、0.08、0.16、0.25、0.50、0.75、1、2、4、6、8、12、24 h采血;72只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予大川芎方(7.8 g/kg)、天麻(1.56 g/kg)溶液(10 mL/kg),采集脑组织,HPLC-MS/MS法测定天麻素及其代谢产物血药浓度,计算主要药动学参数。结果 与天麻组比较,大川芎方组大鼠血浆中对羟基苯甲醇、对羟基苯甲酸C_(max)升高(P<0.01),对羟基苯甲醛-O-β-D-吡喃葡萄糖C_(max)降低(P<0.01);天麻素T_(max)、MRT_(0~24 h)延长(P<0.01);天麻素、对羟基苯甲醇、对羟基苯甲酸AUC_(0~24 h)、AUC_(0~∞)升高(P<0.01),CL_(z/F)降低(P<0.01),对羟基苯甲醛-O-β-D-吡喃葡萄糖苷CL_(z/F)升高(P<0.05);对羟基苯甲醇V_(z/F)降低(P<0.01),而大川芎方组大鼠脑组织中C_(max)、AUC_(0~24 h)、AUC_(0~∞)、V_(z/F)升高(P<0.05,P<0.01)。结论 川芎配伍天麻后,可显著影响天麻素及其代谢产物在大鼠血浆、脑组织中的体内药动学。
2023年11期 v.45 3513-3519页 [查看摘要][在线阅读][下载 1889K] [下载次数:109 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:55 ] - 杨丽萍;李伟宏;
目的 制备桔皮素固体脂质纳米粒,并考察其体内药动学。方法 熔融-高压均质法制备固体脂质纳米粒。以脂(单硬脂酸甘油酯)药比、泊洛沙姆188用量、Labrasol用量、均质压力、均质次数为影响因素,包封率、载药量为评价指标,单因素试验优化处方。在透射电镜下观察形态,测定溶解度、体外释药、稳定性,进行晶型分析。30只大鼠随机分为5组,分别灌胃给予桔皮素、物理混合物、桔皮素固体脂质纳米粒(不含Labrasol)、Labrasol+桔皮素固体脂质纳米粒、桔皮素固体脂质纳米粒(含Labrasol)的0.5%CMC-Na混悬液(50 mg/kg),于0.5、1、2、3、4、5、6、8、12 h采血,HPLC法测定桔皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果 最佳处方为桔皮素用量30 mg,脂药比15∶1,泊洛沙姆188用量1.0%,Labrasol用量0.16%,均质压力80 MPa,均质次数6次,平均包封率为(90.16±1.67)%,载药量为(5.66±0.24)%,粒径为(189.76±8.92)nm, Zeta电位为-(36.08±1.72)mV。固体脂质纳米粒增加了桔皮素在模拟胃液、模拟肠液中的溶解度,120 min、12 h内累积释放度分别为39.79%、74.56%。桔皮素以无定形状态存在于固体脂质纳米粒中,冻干粉在6个月内稳定性良好。与原料药比较,固体脂质纳米粒(不含Labrasol)、Labrasol+固体脂质纳米粒、固体脂质纳米粒(含Labrasol)t_(max)、t_(1/2)延长(P<0.05),C_(max)、AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)升高(P<0.05,P<0.01),其中AUC_(0~t)、AUC_(0~∞)以固体脂质纳米粒(含Labrasol)更明显(P<0.05),相对生物利用度分别增加至3.13、3.41、4.10倍。结论 固体脂质纳米粒可改善桔皮素口服生物利用度,引入Labrasol后更明显。
2023年11期 v.45 3520-3527页 [查看摘要][在线阅读][下载 2364K] [下载次数:59 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:17 ] - 张佩琛;方栋;郝海军;
目的 制备吴茱萸碱胃漂浮片,并考察其对家兔胃黏膜损伤的保护作用。方法 粉末压片法制备胃漂浮片。以HPMC K15M用量、十六醇用量、碳酸氢钠用量为影响因素,2、6、12 h内累积释放度的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化处方。30只家兔随机分为正常组、模型组、吴茱萸碱胃漂浮片低剂量组(20 mg/kg)、吴茱萸碱胃漂浮片高剂量组(40 mg/kg)、西咪替丁组(20 mg/kg),灌胃给药13 d,第14天灌胃给予无水乙醇制备胃黏膜损伤模型,计算胃黏膜损伤指数、溃疡抑制率,观察胃组织病理变化。结果 最佳处方为HPMC K15M用量25.5%,十六醇用量7.0%,碳酸氢钠用量13.6%,平均浮动滞后时间为76 s,漂浮时间为12 h, 12 h内累积释放度大于90%,综合评分为1.6分。吴茱萸碱胃漂浮片高剂量组胃黏膜损伤指数为2.08±0.40,溃疡抑制率为58.56%,接近西咪替丁。结论 吴茱萸碱胃漂浮片体外缓释作用明显,并且对家兔胃黏膜损伤具有保护作用。
2023年11期 v.45 3527-3533页 [查看摘要][在线阅读][下载 2519K] [下载次数:24 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:18 ] - 张雪;佟玉良;夏天利;左坤;于浩;王迪;张宁;赵继会;雷霞;
目的 分析六味地黄丸入血、入脑成分。方法 12只大鼠随机分为2组,分别灌胃给予双蒸水、六味地黄丸混悬液(1.62 g/kg),于0.5、1、1.5、2 h采血,抽取脑脊液,超高效液相色谱-线性离子阱/静电场轨道阱高分辨质谱(UPLC-LTQ-Orbitrap-MS)法进行分析。结果 共鉴定出38种入血成分,其中29种为原型,9种为代谢产物,同时还鉴定出10种原型入脑成分。结论 六味地黄丸入血、入脑成分大多有神经保护作用,可为该制剂抗中枢神经系统疾病作用的发挥奠定物质基础。
2023年11期 v.45 3534-3539页 [查看摘要][在线阅读][下载 1971K] [下载次数:117 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:18 ]
- 周群;高思琦;张霖璋;张华;刘伟;刘平;陈佳美;
目的 探究黄芪总苷对胆汁淤积性肝纤维化小鼠的影响及其作用机制。方法 采用2种胆汁淤积性肝纤维化模型,0.1%DDC喂养C57BL/6小鼠8周,第5周起灌胃给予黄芪总苷112、56 mg/kg和奥贝胆酸4周;Mdr2~(-/-)小鼠8周龄时灌胃给予黄芪总苷56、28 mg/kg和奥贝胆酸3周,对照组和模型组分别灌胃给予等体积蒸馏水。给药结束后检测各组小鼠肝质量与肝脏系数、血清肝功能、肝组织病理学变化和肝组织纤维化相关指标的表达。结果 与对照组比较,DDC和Mdr2~(-/-)模型组小鼠肝质量和肝脏系数均升高(P<0.01),血清ALT、AST、ALP活性和TBA、胆红素水平均升高(P<0.01),肝组织病理可见结构紊乱、大量炎性细胞浸润,汇管区胶原沉积,胶原阳性面积和肝组织HYP水平均增加(P<0.01),肝组织α-SMA、Col1a1、Col4a1和TGF-β1表达均升高(P<0.01),SIRT1表达降低(P<0.01)。在2种模型中,与模型组比较,黄芪总苷56 mg/kg组小鼠肝质量和肝脏系数均降低(P<0.05,P<0.01),血清ALT、AST、ALP活性和TBA、胆红素等水平均降低(P<0.05,P<0.01),肝脏损伤明显改善,胶原沉积减少,胶原阳性面积和肝组织HYP水平均减少(P<0.05,P<0.01),肝组织α-SMA、Col1a1、Col4a1和TGF-β1表达降低(P<0.05,P<0.01),SIRT1表达升高(P<0.05,P<0.01)。结论 56 mg/kg黄芪总苷可有效改善胆汁淤积性肝纤维化,其作用机制与促进SIRT1表达相关。
2023年11期 v.45 3568-3576页 [查看摘要][在线阅读][下载 4629K] [下载次数:122 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:27 ] - 叶丹;马晓宇;钊浩然;乔会林;张选明;
目的 探究芳香新塔花总黄酮对ApoE~(-/-)动脉粥样硬化小鼠肝脏脂质代谢及对PPARγ/LXRα/ABCA1通路的影响。方法 60只ApoE~(-/-)小鼠给予高脂饲料喂养8周后随机分为模型组、阿托伐他汀组(3 mg/kg)及芳香新塔花总黄酮低、中、高剂量组(25、50、100 mg/kg),每组12只。灌胃给予相应剂量药物干预12周,给药同时继续饲喂高脂饲料;另取12只C57BL/6J小鼠为空白组,灌胃给予生理盐水,同时喂养普通饲料。给药结束后,油红O染色观察肝组织脂质沉积情况,HE染色观察主动脉斑块形态,全自动生化分析仪检测血脂水平,ELISA法检测血清IL-18、IL-1β、MCP-1水平,试剂盒检测肝组织TC、TG、NEFA、FC水平,Western blot法检测肝组织PPARγ、LXRα、ABCA1、ABCG1蛋白表达。结果 与空白组比较,模型组肝脏脂滴面积增加(P<0.01),血清TC、TG、LDL-C、IL-18、IL-1β、MCP-1水平和肝组织TC、TG、NEFA、FC水平均升高(P<0.05,P<0.01),血清HDL-C水平和肝组织PPARγ、LXRα、ABCA1、ABCG1蛋白表达均降低(P<0.05,P<0.01);与模型组比较,阿托伐他汀组和总黄酮中、高剂量组上述指标均有改善(P<0.05,P<0.01)。结论 芳香新塔花总黄酮可抑制ApoE~(-/-)动脉粥样硬化小鼠肝脏脂质代谢水平,其机制可能与激活PPARγ/LXRα/ABCA1通路有关。
2023年11期 v.45 3577-3582页 [查看摘要][在线阅读][下载 2724K] [下载次数:145 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:14 ] - 徐文轩;宋汶轩;喇孝瑾;申明宇;王硕;李超;王秀萍;陈震;齐亚娟;李继安;
目的 探究脂肝清方对小鼠非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的改善作用及其抑制肝细胞凋亡的机制。方法 40只小鼠饲喂高脂饲料8周建立NAFLD模型,随机分为模型组、吡格列酮组(1.95 mg/kg)和脂肝清方高、中、低剂量组(2.75、5.5、11 g/kg),每组8只;另取8只为正常组,饲喂普通饲料,各组给予相应剂量药物干预8周,给药期间继续给予对应饲料喂养。给药前后测定小鼠体质量及葡萄糖耐量,给药结束后检测血清TC、TG、HDL-C、LDL-C、ALT、AST、C-Peptide、INS水平,计算胰岛素抵抗(IR)指数,HE和PAS染色观察肝组织病理形态并行NAS评分,TUNEL染色检测肝组织细胞凋亡情况,免疫组化和Western blot法检测肝组织Bcl-2、Bax、caspase-3、cleaved caspase-3蛋白表达,RT-qPCR法检测肝组织Bcl-2、Bax、caspase-3 mRNA表达。结果 与正常组比较,模型组小鼠体质量、空腹血糖、IR指数、OGTT AUC、血清TC、TG、HDL-C、LDL-C、ALT、AST水平和肝组织caspase-3、Bax蛋白及mRNA表达升高(P<0.05,P<0.01),血清INS、C-Peptide水平和肝组织Bcl-2蛋白及mRNA表达降低(P<0.05,P<0.01),肝组织出现脂肪变性、脂滴堆积并伴炎性细胞浸润,NAS评分和TUNEL阳性荧光表达升高(P<0.01);与模型组比较,吡格列酮组和脂肝清方组上述指标均得到改善(P<0.05,P<0.01)。结论 脂肝清方可以调节NAFLD小鼠的糖脂代谢,改善IR,抑制肝细胞凋亡,减轻脂肪肝及肝损伤,其作用机制可能与上调肝组织Bcl-2表达,下调Bax、caspase-3、cleaved caspase-3表达有关。
2023年11期 v.45 3583-3591页 [查看摘要][在线阅读][下载 4340K] [下载次数:150 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:20 ] - 张真;杨亿然;刘雨;谭宇军;吴哲;谭光波;胡学军;邓秀娟;
目的 研究桂枝茯苓丸对慢性阻塞性肺疾病(COPD)小鼠气道重塑的影响。方法 40只C57BL/6小鼠随机分为空白组、模型组、桂枝茯苓丸组、EVP4593(NF-κB抑制剂)组和桂枝茯苓丸+EVP4593组,每组8只。采用烟熏的方法建立COPD小鼠模型,成模后予以相应药物灌胃14 d。小动物肺功能仪测定小鼠每分钟通气量(MV)、呼气峰值流速(PEF)和吸气峰值流速(PIF),HE染色半定量评估肺组织炎症和气道管壁厚度,Masson染色观察气道纤维化改变,ELISA法检测肺组织IL-6、IL-8和TNF-α水平,Western blot法检测肺组织E-cadherin、α-SMA、Snail、IκBα、NF-κB、p-IκBα和p-NF-κB蛋白表达。结果 与模型组比较,各给药组小鼠肺组织炎症评分、气道管壁厚度、气道蓝染胶原纤维区降低(P<0.05),肺功能指标MV、PEF和PIF值升高(P<0.05),肺组织IL-6、IL-8和TNF-α水平降低(P<0.05),肺组织E-cadherin蛋白表达升高(P<0.05),α-SMA、Snail、p-IκBα和p-NF-κB蛋白表达降低(P<0.05),p-IκBα/IκBα和p-NF-κB/NF-κB比值降低(P<0.05),其中以桂枝茯苓丸+EVP4593组作用最为显著(P<0.05)。结论 桂枝茯苓丸可通过抑制NF-κB/Snail信号通路所介导的上皮间质转化(EMT)改善COPD气道重塑。
2023年11期 v.45 3592-3598页 [查看摘要][在线阅读][下载 2250K] [下载次数:84 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:14 ] - 陈啟艳;孙媛;高春华;孟楚浛;隋海娟;于海英;张玲;
目的 研究红芪多糖对异丙肾上腺素(ISO)诱导小鼠心肌肥厚及PI3K/Akt信号通路的影响。方法 50只小鼠随机分为空白组、模型组、普萘洛尔组(40 mg/kg)和红芪多糖低、高剂量组(60、120 mg/kg),每组10只,灌胃给予相应剂量药物15 d,给药1 d后皮下注射ISO 14 d进行造模。给药结束后24 h,计算小鼠心脏指数,Masson染色观察心肌组织形态变化,ELISA法检测心肌组织FFA、ATP、AMP水平,RT-qPCR法检测心肌组织ANP、BNP mRNA表达,Western blot法检测心肌组织PI3K、p-PI3K、Akt、p-Akt蛋白表达。结果 与空白组比较,模型组小鼠心脏指数升高(P<0.05,P<0.01),心肌细胞肥大、胶原纤维增生,FFA水平升高(P<0.01),ATP/AMP比值降低(P<0.01),ANP、BNP mRNA表达升高(P<0.01),p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt蛋白表达均降低(P<0.01);红芪多糖可改善ISO诱导小鼠的各项指标(P<0.05,P<0.01),且高剂量效果更佳。结论 红芪多糖对ISO诱导小鼠心肌肥厚具有改善作用,该作用可能与其提高PI3K/Akt信号通路活性有关。
2023年11期 v.45 3598-3603页 [查看摘要][在线阅读][下载 1804K] [下载次数:153 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:19 ]
- 孟令杰;孔庆宏;姜念;吕慧婧;黎成锦;郭朝霞;刘云;
目的 研究中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor皮的化学成分及其细胞毒活性。方法 中华大蟾蜍皮95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用SRB法评价其对结肠癌细胞HCT-116、HT-29的毒活性。结果 从中分离得到5个化合物,分别鉴定为(2β,5β,14β,15β,16β)-2,15-二羟基-14,15-环氧-16-乙酰基-蟾蜍甾-20,22-二烯(1)、1β-羟基蟾毒灵(2)、19-oxobufalin(3)、(3α,5β,14β)-3,11,14-trihydroxy-12-oxo-bufa-9(11),20,22-trienolide(4)、(3β,5β,16α)-3,5,16-trihydroxy-bufa-14,20,22-trienolide(5)。化合物1~4对HCT-116细胞的IC_(50)值为0.08~2.67μmol/L,对HT-29细胞的IC_(50)值为0.24~9.80μmol/L。结论 化合物1为新化合物。化合物1~4对HCT-116、HT-29细胞具有毒活性。
2023年11期 v.45 3622-3626页 [查看摘要][在线阅读][下载 1387K] [下载次数:27 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:12 ] - 张胜男;黄琳;吴兰君;梁祖怡;陈海荣;黄吉期;谭钦刚;
目的 研究鸡蛋花Plumeria rubra Linn. cv. Acutifolia的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 鸡蛋花95%乙醇提取物采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到13个化合物,分别鉴定为(E,S)-3-methyl-5-(2,2,5,5-tetramethyl-1,3-dioxolan-4-yl) pent-2-enoic acid (1)、山柰酚(2)、kaempferol 3-O-β-D-glucosyl-6″-α-L-rhamnopyranoside (3)、kaempferol 3-O-β-D-glucoside (4)、槲皮素(5)、quercetin-3-O-β-glucopyranosyl-(1→2)-[α-rhamnopyranosyl-(1→6)]-β-glucopyranoside (6)、quercetin 3-O-β-xylopyranosyl-(1→2)-β-glucopyranoside (7)、quercetin 3-O-β-D-glucopyranoside (8)、quercetin 3-O-(6″-O-α-rhamnopyranosyl-β-galactopyranoside)(9)、quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside-(3′→O-3)-quercetin-3-O-β-D-galactopyranoside (10)、pinnatifidanoside E (11)、methyl 2-O-β-D-glucopyranosylbenzoate (12)、15-demethylisoplumieride (13)。化合物1、6~7、9~11、13抑制α-葡萄糖苷酶的IC_(50)值在15.50~78.00μg/mL之间。结论 化合物1为新天然产物,化合物6~7、10~12为首次从夹竹桃科中分离得到。化合物6~7、11具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。
2023年11期 v.45 3627-3632页 [查看摘要][在线阅读][下载 1292K] [下载次数:80 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:9 ] - 何如尚;王淼;李世伟;薛变霞;张丽花;吴红华;
目的 研究兜唇石斛Dendrobium aphyllum(Roxb.) C. E. C. Fisch.的化学成分。方法 兜唇石斛水提取物采用硅胶、ODS、MCI、Sephadex LH-20、制备TLC、制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果 从中分离得到17个化合物,分别鉴定为芦荟大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷(1)、大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(2)、大黄酚-1-O-β-D-葡萄糖苷(3)、咖啡因(4)、大黄酚(5)、大黄素甲醚(6)、大黄素(7)、胸腺嘧啶脱氧核苷(8)、2-苯乙醇-β-D-葡萄糖苷(9)、对羟基苯甲酸(10)、原儿茶酸(11)、对羟基桂皮酸(12)、香草酸(13)、对羟基苯甲醛(14)、丁香醛(15)、松柏醛(16)、间苯三酚三甲醚(17)。结论 化合物1~2、4、9为首次从石斛属中分离得到。
2023年11期 v.45 3633-3638页 [查看摘要][在线阅读][下载 1273K] [下载次数:50 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:10 ] - 简洁;吴其云;杨孝斌;缪丽兰;吴继春;
目的 研究虾脊兰Calanthe discolor Lindl.的化学成分。方法 虾脊兰甲醇提取物采用聚酰胺、硅胶、MCI、反相C_(18)、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果 从中分离得到17个化合物,分别鉴定为羽扇豆醇乙酸酯(1)、3,5-二羟基戊-4-内酯(2)、甲基α-L-呋喃阿拉伯糖苷(3)、β-D-吡喃果糖(4)、2,4(1H,3H)-喹唑啉二酮(5)、5-羟基-2-羟甲基吡啶(6)、4-乙酰氨基丁酸(7)、2′-脱氧胸腺嘧啶核苷(8)、2′-脱氧尿嘧啶核苷(9)、2-(呋喃-2′-基)-5-(2″S,3″S,4″-三羟基丁基)-1,4-二嗪(10)、calanthoside (11)、ginsenine (12)、酒渣碱(13)、gardenifolin H (14)、山橘脂酸(15)、芦丁(16)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷(17)。结论 化合物1~4、6~10、12~16均为首次从虾脊兰属植物中分离得到。
2023年11期 v.45 3639-3643页 [查看摘要][在线阅读][下载 1250K] [下载次数:37 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:16 ] - 李影;吴其妹;李志荣;邵起菊;陈荣祥;周亚平;
目的 建立萹蓄HPLC-电化学检测(ECD)指纹图谱,并评价其抗氧化活性。方法 萹蓄80%甲醇提取液的分析采用XBridge BEH shield RP18色谱柱(3.0 mm×150 mm, 2.5μm);流动相乙腈-9.6 mg/mL柠檬酸溶液(pH 2.74),梯度洗脱;体积流量0.6 mL/min;柱温45℃;检测电压650 mV。采用铁离子还原能力、DPPH自由基清除能力和ABTS自由基清除能力评价抗氧化活性。再对指纹图谱共有峰与抗氧化活性进行灰色关联分析、偏最小二乘回归分析。结果 17批样品指纹图谱中共有26个共有峰,通过与对照品比对指认出18种化学成分,相似度在0.944~0.991之间。表儿茶素、原花青素B2、原儿茶醛、儿茶素、洋蓟素、对香豆酸、异荭草苷、杨梅苷、槲皮苷、萹蓄苷等化学成分对抗氧化活性的贡献较大。结论 HPLC-ECD指纹图谱结合谱效关系研究能明确萹蓄中不同化合物对抗氧化活性的贡献程度,可为萹蓄的质量控制提供参考依据。
2023年11期 v.45 3644-3651页 [查看摘要][在线阅读][下载 2141K] [下载次数:452 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:38 ] - 程宁波;刘文君;罗京超;王正宽;
目的 研究水飞蓟90%乙醇提取液中主要成分的光稳定性。方法 在光照前后、不同光照强度和时长、不同含氧量的条件下,对水飞蓟壳90%乙醇提取液中的主要成分进行检测,通过LC-MS法对避光和强光照射5 d的提取液样品进行质谱对比分析,强光照射5 d后的提取液样品用半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果 水飞蓟亭A、水飞蓟亭B、水飞蓟宾A、水飞蓟宾B、异水飞蓟宾A、异水飞蓟宾B对光照均稳定,水飞蓟宁在光照条件下发生氧化反应,具有光不稳定的特点。结论 水飞蓟宁在光照条件下不稳定,其氧化产物为silyamandin。
2023年11期 v.45 3651-3655页 [查看摘要][在线阅读][下载 1937K] [下载次数:32 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:9 ]
- 方媛;刘子修;冯明庆;吴鹏;王培民;茆军;
目的 优化三色散凝胶贴膏处方。方法 根据2020年版《中国药典》四部通则项下规定进行初黏力、持黏力测定,对渗透情况、皮肤残留情况进行评分,流变仪进行振幅扫描、频率扫描、蠕变恢复扫描,分析储能模量(G′)、复合黏度(?*)、蠕变柔量[J(t)]值,结合黏附力、流变学参数采用正交试验优化处方。结果 最佳处方为AH-106、甘油、甘羟铝、酒石酸比例55∶300∶2∶3,G′、?*、J(t)值、初黏力、持黏力、剪切应力值、渗透情况评分、残留情况评分分别为1 169.63 Pa、11 865.6 Pa·s、 1.810×10~(-3)/Pa、25号、720 min、723.755 Pa、8分、8分。结论 本实验结合流变学参数、黏附力指标调节辅料用量,所得最优处方可使三色散凝胶贴膏形变程度、粘弹性等指标较好,固化时间大大缩短。
2023年11期 v.45 3718-3723页 [查看摘要][在线阅读][下载 3021K] [下载次数:29 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:15 ] - 杜义龙;高静云;刘文通;李艳荣;高晗;沈莹;潘海峰;
目的 优化山楂叶标准汤剂制备工艺。方法 在单因素试验基础上,以浸泡时间、加水量、煎煮时间为影响因素,总黄酮、牡荆素鼠李糖苷、金丝桃苷、牡荆素葡萄糖苷、异槲皮素提取率及出膏率的综合评分为评价指标,层次分析法计算权重系数,Box-Behnken响应面法优化制备工艺。结果 最佳工艺为浸泡30 min后煎煮2次,一煎加16倍量水煎煮55 min,二煎加14倍量水煎煮45 min,综合评分为4.07分。结论 该方法简便可靠,可为山楂叶标准汤剂临床应用及其配方颗粒开发提供理论依据。
2023年11期 v.45 3724-3728页 [查看摘要][在线阅读][下载 1966K] [下载次数:117 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:14 ] - 唐茜;韩云凤;石懿;杨春红;赖先荣;张富文;
目的 优化视力舒颗粒制备工艺,并建立其物理指纹图谱。方法 在单因素试验基础上,以辅料用量、润湿剂浓度、干燥温度为影响因素,金丝桃苷、葛根素、橙皮苷转移率及成型率、吸湿率、休止角的综合评分为评价指标,Plackett-Burman试验结合Box-Behnken响应面法优化制备工艺。选择堆积性、均一性、流动性、稳定性作为一级指标,松密度、振实密度、相对均齐度指数、豪斯纳比、休止角、干燥失重、吸湿性作为二级指标,建立15批样品物理指纹图谱。结果 最佳条件为喷雾干燥方式制备干膏粉,辅料0.31倍量甘露醇,润湿剂(87%乙醇)用量45%,在60℃下干燥120 min,综合评分为98.76分。各批样品物理指纹图谱相似度均大于0.99。结论 该方法合理可靠,重复性好,所制得的视力舒颗粒质量稳定可控,可用于工业化大生产。
2023年11期 v.45 3729-3735页 [查看摘要][在线阅读][下载 2792K] [下载次数:65 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:13 ] - 曹敏;
目的 优化茶多酚中表没食子儿茶素没食子酸酯的大孔树脂分离纯化工艺。方法 比较表没食子儿茶素没食子酸酯在AB-8、D101、X-5、HZ801、HZ816、HZ818大孔树脂上的静态吸附、解吸效果。在单因素试验基础上,以茶多酚质量分数、乙醇体积分数、洗脱速率为影响因素,表没食子儿茶素没食子酸酯纯度、洗脱率的综合评分为评价指标,正交试验优化分离纯化工艺。结果 HZ816大孔树脂静态吸附、解吸效果最好。最佳条件为12.5%茶多酚乙醇溶液,上样量41.02 mg/g, 4.0 BV 30%乙醇洗脱,洗脱速率0.6 BV/h,表没食子儿茶素没食子酸酯纯度为93.13%,洗脱率为94.14%,而且该树脂在连续337 d的中试试验后仍具有优越的分离纯化性能。结论 HZ816大孔树脂使用寿命长,是工业化分离纯化茶多酚中表没食子儿茶素没食子酸酯的理想填料。
2023年11期 v.45 3736-3740页 [查看摘要][在线阅读][下载 1635K] [下载次数:119 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:5 ] - 高利东;刘佳;王哲;王保和;黄宇虹;
对证有效的中成药与随时间变迁的疾病谱、疾病证候特征是中医界存在已久的一对矛盾。宋代为解决这一矛盾并保障社会医疗需求,官药局制度和《太平惠民和剂局方》应运而生,按照该书制作的中成药虽然在当时医疗保障方面发挥了巨大作用,但终究因为疾病谱变迁、疾病证候特征改变、中成药不合理使用、医学理论进步而走向衰亡。当前,我国中成药发展面临着与《太平惠民和剂局方》相似的挑战,积极吸收其历史教训有助于解决当前遭遇的困境。基于证素学说,中成药功能主治证素化及联合用药可使其应用更具精准性、可操作性,不仅可有效减少其不合理使用,还可应对疾病谱和疾病证候特征变迁,有望成为未来应用的新模式。
2023年11期 v.45 3740-3745页 [查看摘要][在线阅读][下载 1881K] [下载次数:57 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:10 ] - 姚晨;赵庆林;张生潭;贾睿琦;黄东杰;宋忠强;韩旭;武红娜;
目的 建立一测多评法同时测定腰息痛胶囊中二氢欧山芹醇当归酸酯、蛇床子素、三七皂苷R_1、人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rb_1、齐墩果酸的含量。方法 该药物甲醇提取液的分析采用Venusil MP C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm, 5μm);流动相乙腈-水,梯度洗脱;体积流量0.8 mL/min;柱温30℃;检测波长203 nm。以三七皂苷R_1为内标,计算其他5种成分的相对校正因子,测定其含量。结果 6种成分在各自范围内线性关系良好(r>0.999 5),平均加样回收率97.8%~99.8%,RSD 0.7%~1.4%。一测多评法所得结果与外标法接近。结论 该方法简便易行,科学可靠,可用于腰息痛胶囊的质量控制。
2023年11期 v.45 3745-3749页 [查看摘要][在线阅读][下载 1526K] [下载次数:46 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:10 ] - 李沁;严璐佳;黄晓姗;陈在敏;
目的 建立超高液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)法分析小儿感冒颗粒中白薇投料情况。方法 该药物甲醇提取液的分析采用Waters Acquity UPLC BEH C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm, 1.7μm);流动相乙腈-1 mmol/L乙酸铵,梯度洗脱;体积流量0.3 mL/min;柱温30℃;电喷雾离子源;负离子扫描;多反应监测模式。结果 对羟基苯乙酮、6-芥子酰基蔗糖分别在0.009 95~1.99、0.055 4~5.54μg/mL范围内线性关系良好(r>0.999 7),平均加样回收率分别为95.08%(RSD=1.21%)、98.25%(RSD=1.25%)。91批样品中未投料、正品投料、掺杂投料、全伪投料占比分别为1.1%、64.8%、11.0%、23.1%,总不合格率为35.2%。结论 该方法简便快速,准确灵敏,特征性强,可用于分析小儿感冒颗粒中白薇投料情况。
2023年11期 v.45 3749-3753页 [查看摘要][在线阅读][下载 1585K] [下载次数:37 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:7 ] - 林柳任;窦晨;张昆;王葳;郑永仁;程欣;
目的 比较载羟基喜树碱纳米粒经超声刺激前后对鼠源性肝癌细胞H22、鼠源性乳腺癌细胞4T1、人正常肝细胞LO2及人源性肝癌细胞Bel-7402增殖活性的影响。方法 采用MTT法、MTS法检测超声前后羟基喜树碱原药、注射液及纳米粒对H22、4T1、LO2、Bel-7402细胞增殖活性的影响。结果 与羟基喜树碱注射液及原药比较,未经超声辐照,纳米粒对4种细胞的增殖抑制性较低,4T1细胞存活率>50%,H22细胞、Bel-7402细胞及LO2细胞存活率均>60%;经超声辐照48 h后,纳米粒对细胞的增殖抑制性升高(P<0.05),H22、4T1、Bel-7402、LO2细胞IC_(50)值降低至32.75、19.88、69.68、11.94μg/mL。结论 未经超声辐照下羟基喜树碱纳米粒安全性较好;超声辐照后纳米粒对肿瘤细胞的抑制作用优于原药及其注射液。
2023年11期 v.45 3753-3758页 [查看摘要][在线阅读][下载 2621K] [下载次数:17 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:6 ] - 郭真;王伊雯;戚莉;刘佳;杜曾;邱剑楠;王晓柠;
目的 探讨三七脂肝丸对非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)大鼠脂肪酸代谢的影响。方法 大鼠随机分为正常组、模型组、奥贝胆酸组(0.514 mg/kg)和三七脂肝丸低、中、高剂量组(0.77、1.54、3.08 g/kg),每组8只。除正常组外,其余各组采用高脂饲料喂养12周诱导建立NAFLD大鼠模型。第9周,正常组和模型组灌胃给予去离子水,其余各组分别灌胃给予相应剂量药物,连续4周,给药结束后(第12周末)收集血清和肝、回肠组织样本。生化法检测大鼠血清肝功能、脂质水平及肝组织TG、FFA水平,HE、油红O染色观察肝组织病理学变化,蛋白免疫印迹法检测肝组织FAS、ACC1、SREBP-1c、CD36、SCD-1及回肠组织ZO-1、Occludin蛋白表达。结果 与正常组比较,模型组肝指数、血清ALT、AST、TG、TC、LDL-c、FFA水平、肝组织FFA、TG水平升高(P<0.05,P<0.01),血清HDL-c水平降低(P<0.01),肝组织病理可见脂肪变性,伴有炎性细胞浸润,NAS积分和油红O阳染面积比例升高(P<0.01),肝组织FAS、ACC1、SREBP-1c、CD36蛋白表达升高(P<0.05,P<0.01),肝组织SCD-1及回肠组织ZO-1、Occludin蛋白表达降低(P<0.05,P<0.01);与模型组比较,三七脂肝丸组上述指标均有改善(P<0.05,P<0.01),其中高剂量作用更佳。结论 三七脂肝丸能够改善NAFLD大鼠肝功能、血脂水平、肝细胞脂肪变及肠道黏膜机械屏障损伤,其作用机制可能与调节肝脏脂肪酸摄入、脂肪酸从头合成,降低脂肪酸脂毒性的相关蛋白以及肠道紧密连接蛋白表达有关。
2023年11期 v.45 3758-3763页 [查看摘要][在线阅读][下载 2425K] [下载次数:57 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:13 ] - 高娟;谭伟;陈桂芳;兰家琴;张祎;王睿睿;饶高雄;
目的 探讨皮敏消胶囊对特应性皮炎小鼠皮损的改善作用。方法 采用2,4-二硝基氯苯(DNCB)对BALB/c小鼠背部皮肤和右耳耳片进行反复刺激诱导特应性皮炎模型,将60只小鼠分为对照组、模型组、氯雷他定(1.67 mg/kg)组和皮敏消胶囊低、中、高(0.4、0.8、1.6 g/kg)剂量组,灌胃给药21 d,观察并记录小鼠背部皮损评分、耳肿胀度,计算脾脏和胸腺系数,HE染色观察皮损组织病理变化并计算表皮厚度,TB染色观察皮损组织肥大细胞浸润情况并统计肥大细胞数目,免疫组化法检测皮损组织TSLP、IL-4、IL-13蛋白表达,ELISA法检测血清总IgE、IL-4、IL-13水平和皮损组织TSLP、IL-4、IL-13水平。结果 与模型组比较,皮敏消胶囊各剂量组皮损评分、耳肿胀度、表皮厚度、脾脏系数、肥大细胞数、血清总IgE、IL-4、IL-13水平和皮损组织TSLP、IL-4、IL-13表达均降低(P<0.05,P<0.01),皮损组织病理学得到改善,细胞间水肿减轻,炎症细胞及肥大细胞浸润减少。结论 皮敏消胶囊可能通过TSLP途径调控Th2型炎症反应和减少外周血总IgE,进而抑制肥大细胞活化发挥改善特应性皮炎小鼠皮损的作用。
2023年11期 v.45 3764-3769页 [查看摘要][在线阅读][下载 3685K] [下载次数:78 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:7 ] - 黄丹;周素芳;蔡金;张淇华;王毅;张泰魏;
目的 基于MAPK/NF-κB通路探究苦参碱对酒精性脂肪性肝炎(AFLD)模型大鼠的影响。方法 将SD大鼠分为对照组,模型组,苦参碱低、中、高剂量组(22.22、44.44、66.66 mg/kg),强肝胶囊组(0.35 g/kg),Anisomycin组(5μmol/L),苦参碱+Anisomycin组(66.66 mg/kg+5μmol/L)。除对照组外,其余各组大鼠均构建AFLD模型。建模成功后,给予相应药物,每天1次,持续6周。检测大鼠血清AST、ALT、IL-1β、IL-6、TNF-α水平,HE染色、油红O染色、TUNEL染色分别检测大鼠肝组织病理变化、肝脏脂质沉积、肝细胞凋亡,Western blot法检测肝组织THRSP、Bax、p-p38、p-JNK、p-ERK1/2、p-NF-κB p65蛋白表达。结果 与模型组比较,苦参碱各剂量组和强肝胶囊组大鼠AST、ALT、IL-1β、IL-6、TNF-α水平,油红O染色吸光度值,肝细胞凋亡率以及THRSP、Bax、p-p38、p-JNK、p-ERK1/2、p-NF-κB p65蛋白表达降低(P<0.05),肝组织病理损伤减轻;Anisomycin组对应指标变化趋势与上述相反(P<0.05);Anisomycin减弱了高剂量苦参碱对AFLD大鼠炎症反应、脂质沉积及肝细胞凋亡的抑制作用。结论 苦参碱可能通过抑制MAPK/NF-κB信号通路抑制AFLD大鼠炎症反应、脂质沉积及肝细胞凋亡。
2023年11期 v.45 3769-3774页 [查看摘要][在线阅读][下载 3412K] [下载次数:164 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:7 ] - 李梅;王丽;夏亚飞;阎姝;
目的 探讨复方甘草酸苷注射液对POLY(I:C)诱导的小鼠肺损伤的作用及机制。方法 通过向气管内缓慢滴注POLY(I:C)建立病毒性肺炎小鼠模型,建模成功后随机分为模型组、阳性药组(地塞米松5 mg/kg)和复方甘草酸苷低、高剂量(26、52 mg/kg)组,每组10只;另取10只正常小鼠为正常组,给药组腹腔注射相应剂量药物,正常组和模型组腹腔注射等量生理盐水。给药24 h后,采集各组小鼠BALF,检测其中总细胞数、总蛋白水平,ELISA法检测白介素-6(IL-6)、白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平;收集肺组织,计算肺湿/干重比,HE染色观察肺组织病理变化,采用试剂盒检测肺组织匀浆液中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及丙二醛(MDA)水平,Western blot法检测PI3K/Akt/NF-κB通路相关蛋白表达。结果 与正常组比较,模型组小鼠肺部损伤严重,肺湿/干重比值升高(P<0.01),BALF中总细胞数、蛋白水平和炎症因子IL-6、IL-1β、TNF-α水平升高(P<0.01),肺组织SOD、GSH-Px活性降低(P<0.01),MDA水平升高(P<0.01),p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt、p-p65/p65蛋白表达比值升高(P<0.01);与模型组比较,阳性药组和复方甘草酸苷高剂量组肺损伤减轻,肺湿/干重比值降低(P<0.01),BALF中总细胞数、蛋白水平和IL-6、IL-1β、TNF-α水平降低(P<0.05,P<0.01),肺组织SOD、GSH-Px活性升高(P<0.05,P<0.01),MDA水平降低(P<0.05,P<0.01),p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt、p-p65/p65蛋白表达比值降低(P<0.05,P<0.01)。结论 复方甘草酸苷可通过抑制病毒性肺炎小鼠炎性反应和氧化应激水平改善肺损伤,作用机制可能与抑制PI3K/Akt/NF-κB通路活化有关。
2023年11期 v.45 3775-3779页 [查看摘要][在线阅读][下载 2715K] [下载次数:148 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:11 ] - 郝冰;赵志轩;赵玉梅;王久英;
目的 基于AMPK/SIRT1通路介导的自噬途径探讨金丝桃苷改善糖尿病小鼠胰岛素抵抗的作用机制。方法 40只小鼠分为对照组,模型组,金丝桃苷低、高剂量组,自噬激活组,每组8只,采用高脂饲料喂养及STZ腹腔注射的方式诱导建立糖尿病小鼠模型。给药28 d后检测小鼠体质量、FBG、FINS,计算HOMA-IR,HE染色和免疫组化染色检测小鼠肝组织病理变化和Beclin 1阳性细胞比例,Western blot法检测肝组织p-AMPK/AMPK、SIRT1、LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ、p62、Bax、caspase-6蛋白表达。结果 与对照组比较,模型组小鼠体质量及肝组织p62蛋白表达降低(P<0.05),FBG、FINS水平、HOMA-IR及肝组织Beclin 1阳性细胞比例、p-AMPK/AMPK、SIRT1、LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ、Bax、caspase-6蛋白表达升高(P<0.05),肝组织中细胞形态不规则、结构不完整,伴有空泡、水肿、坏死现象;与模型组比较,金丝桃苷各剂量组小鼠体质量及肝组织p62蛋白表达升高(P<0.05),FBG、FINS水平、HOMA-IR及肝组织Beclin 1阳性细胞比例、p-AMPK/AMPK、SIRT1、LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ、Bax、caspase-6蛋白表达降低(P<0.05),肝组织病理损伤有所改善;与金丝桃苷高剂量组比较,自噬激活组小鼠体质量及肝组织p62蛋白表达降低(P<0.05),FBG、FINS水平、HOMA-IR及肝组织Beclin 1阳性细胞比例、p-AMPK/AMPK、SIRT1、LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ、Bax、caspase-6蛋白表达升高(P<0.05),肝组织病理损伤加重。结论 金丝桃苷可能通过抑制AMPK/SIRT1通路介导的自噬途径改善糖尿病小鼠胰岛素抵抗状态。
2023年11期 v.45 3780-3783页 [查看摘要][在线阅读][下载 2004K] [下载次数:169 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:10 ] - 张全辉;王万春;邓永文;陈教华;安明伟;张磊昌;
目的 探讨“金汁”粪菌移植对小鼠溃疡性结肠炎的改善作用。方法 将小鼠随机分为正常组、模型组、“金汁”组、“金汁”+Tofacitinib(JAK抑制剂)组,每组12只。正常组小鼠给予蒸馏水,其余各组小鼠给予含2%DSS的蒸馏水溶液,连续饮用8 d建立溃疡性结肠炎模型。造模结束后,“金汁”组给予粪便滤液灌肠(每次0.2 mL,每天2次);“金汁”+Tofacitinib组给予粪便滤液灌肠(每次0.2 mL,每天2次)+Tofacitinib腹腔注射(5 mg/kg,每天1次),连续干预5 d。给药结束后,记录疾病活动指数(DAI)、结肠长度和脾脏指数,HE染色观察结肠组织病理变化,ELISA法检测血清炎性因子水平,比色法检测结肠组织MPO活性,免疫组化法检测结肠组织增殖及炎症相关蛋白表达,RT-qPCR和Western blot法检测结肠组织JAK、STAT3 mRNA和蛋白表达。结果 与正常组比较,模型组小鼠DAI评分、脾脏系数、病理评分升高(P<0.05),结肠组织细胞结构破坏,大量炎性细胞渗出,血清IL-6、TNF-α水平、结肠组织MPO活性和Ki-67、IL-6、TNF-α、p-STAT3蛋白表达升高(P<0.05),结肠组织JAK、STAT3 mRNA和蛋白表达升高(P<0.05),结肠长度缩短(P<0.05),血清IL-4水平和结肠组织PCNA、IL-4蛋白表达降低(P<0.05);与模型组比较,“金汁”组和“金汁”+Tofacitinib组上述指标均有改善(P<0.05),且“金汁”+Tofacitinib组效果更佳。结论 “金汁”粪菌移植对溃疡性结肠炎小鼠症状有改善作用,该作用可能是通过调控JAK/STAT3信号通路实现的。
2023年11期 v.45 3784-3788页 [查看摘要][在线阅读][下载 2498K] [下载次数:189 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:7 ] - 王振;杨秀书;陈卫红;田野;王晓东;储铸钢;罗光恒;
目的 探讨川芎嗪对肾结石大鼠的肾脏保护作用。方法 将大鼠随机分为空白组、模型组和川芎嗪低、高剂量组(50、100 mg/kg),除空白组外,其余各组通过氯化铵复制肾结石大鼠模型。采用生化分析仪检测血清肌酐、尿素氮水平和尿液肌酐水平,ELISA法检测大鼠血清NGAL、IL-1β、IL-18、尿微量白蛋白水平,HE染色观察肾组织病变以及肾脏中氯化铵结晶情况,TUNEL染色检测肾组织细胞凋亡的情况,Western blot法检测肾组织NLRP3、cleaved-caspase1、IL-1β、IL-18蛋白表达。结果 与模型组比较,川芎嗪各剂量组大鼠24 h尿蛋白水平降低(P<0.05,P<0.01),肾结石评分、细胞凋亡率降低(P<0.01),肾组织IL-18蛋白表达降低(P<0.05),川芎嗪高剂量组大鼠血清肌酐水平降低(P<0.01),尿肌酐水平升高(P<0.01),血清NGAL、IL-1β、IL-18水平降低(P<0.05),肾组织NLRP3、cleaved-caspase1、IL-1β蛋白表达降低(P<0.05,P<0.01)。结论 川芎嗪可通过抑制NLRP3炎症小体活化减轻肾结石造成的大鼠肾脏损伤。
2023年11期 v.45 3789-3792页 [查看摘要][在线阅读][下载 2262K] [下载次数:364 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:1 ] |[阅读次数:7 ] - 陈曦;朱玲;李靖;许国莹;叶耘峰;
目的 探究积雪草酸对结肠癌细胞迁移与侵袭的抑制作用。方法 用不同剂量积雪草酸(10、20、30μmol/L)处理SW480和HCT116细胞,采用CCK8法检测细胞存活率,细胞划痕、Transwell迁移与侵袭实验检测细胞迁移和侵袭能力,Western blot法检测细胞MMP-9、MMP-2、N-cadherin、Vimentin、Snail、β-catenin、c-myc、cyclin D1、survivin蛋白表达。结果 积雪草酸可抑制SW480和HCT116细胞存活率,处理24 h后IC_(50)值分别为45.34、34.97μmol/L,还可抑制SW480和HCT116细胞的迁移和侵袭能力(P<0.05,P<0.01)。与对照组比较,积雪草酸各剂量组HCT116细胞MMP-9、MMP-2、N-cadherin、Vimentin、Snail、β-catenin、c-myc、cyclin D1、survivin蛋白表达降低(P<0.05,P<0.01),E-cadherin蛋白表达升高(P<0.05,P<0.01);与积雪草酸组比较,积雪草酸+LiCl组HCT116细胞迁移与侵袭能力增强(P<0.01),N-cadherin、β-catenin蛋白表达升高(P<0.05,P<0.01),E-cadherin蛋白表达降低(P<0.05,P<0.01)。结论 积雪草酸可抑制结肠癌细胞的迁移、侵袭和EMT进程,进而发挥抑制结肠癌转移的作用,其机制可能与抑制Wnt/β-catenin信号通路活化有关。
2023年11期 v.45 3793-3798页 [查看摘要][在线阅读][下载 3420K] [下载次数:427 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:9 ] - 谢建寰;李冬春;刘春凤;肖小斌;
目的 探究人参皂苷Rg1对非酒精性脂肪肝大鼠的干预作用。方法 将大鼠随机分为5组,即正常组、模型组、二甲双胍组(阳性对照,20 mg/kg)及人参皂苷低、高剂量组(20、40 mg/kg),除正常组外均构建非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)大鼠模型,灌胃给药8周,检测大鼠肝功能(AST、ALT)、血脂(TG、TC、HDL-C、LDL-C)、炎症因子(TNF-α、IL-6、IL-1β)水平,以及肝组织细胞凋亡蛋白(Bax、caspase-3、Bcl-2)、β-氧化相关酶(CAT1、CoASH1、ACOX1)表达,HE、TUNEL染色观察肝组织细胞形态及凋亡情况。结果 与正常组比较,模型组大鼠血清AST、ALT、TG、TC、HDL-C、LDL-C、TNF-α、IL-6、IL-1β水平均升高(P<0.05),肝组织Bax、caspase-3蛋白表达均升高(P<0.05),肝组织Bcl-2、CAT1、CoASH1、ACOX1蛋白表达均降低(P<0.05),肝组织病理形态受损,凋亡细胞增多,凋亡率升高(P<0.05);与模型组比较,各给药组上述指标均得到改善(P<0.05),肝组织损伤有所改善,凋亡率降低(P<0.05)。结论 人参皂苷Rg1可能是通过抑制肝细胞凋亡、促进脂肪分解、抑制炎症反应抑制非酒精性脂肪肝的发展进程。
2023年11期 v.45 3799-3802页 [查看摘要][在线阅读][下载 1884K] [下载次数:144 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:7 ] - 李红;陈金锐;杨智源;
目的 研究蛇床子素对口腔癌KB细胞周期进程、凋亡的影响。方法 CCK-8法检测KB细胞增殖,流式细胞术检测细胞周期进程及凋亡率,RT-qPCR法检测细胞c-myc、cyclin A、cyclin D1 mRNA表达,Hoechst 33258染色观察细胞凋亡形态,ELISA法检测细胞caspase-3、caspase-8、caspase-9活性,Western blot法检测细胞p-JAK2、p-STAT3蛋白表达。结果 与对照组比较,40、80、160μg/mL蛇床子素作用24、48、72 h后,KB细胞增殖抑制率均升高(P<0.05,P<0.01)。与对照组比较,40、80、160μg/mL蛇床子素组作用48 h后,G_0/G_1细胞比例、细胞凋亡率、caspase-3、caspase-8、caspase-9活性均升高(P<0.05,P<0.01),细胞核染色质浓缩现象明显,而c-myc、cyclin A、cyclin D1 mRNA表达和p-JAK2、p-STAT3蛋白表达均降低(P<0.05,P<0.01)。结论 蛇床子素可以抑制口腔癌KB细胞的增殖,该作用与抑制JAK2/STAT3信号通路活化,促进细胞周期进程阻滞及凋亡有关。
2023年11期 v.45 3803-3807页 [查看摘要][在线阅读][下载 2611K] [下载次数:96 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:10 ] - 周喜燕;马晓维;李彬;张鑫鑫;郭联;于淼;王群;
目的 探讨獐牙菜苦苷对6-羟基多巴(6-OHDA)诱导PC12细胞损伤的影响及其分子机制。方法 以100μmol/L 6-OHDA处理PC12细胞建立帕金森病细胞模型,将PC12细胞分为对照组、6-OHDA组、獐牙菜苦苷低、中、高剂量组(30、60、120μmol/L)、anti-miR-NC组、anti-miR-351-5p组、獐牙菜苦苷(120μmol/L)+miR-NC组、獐牙菜苦苷(120μmol/L)+miR-351-5p组。MTT法检测细胞存活率,采用试剂盒检测乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)水平,流式细胞术检测细胞凋亡情况,Western blot法检测细胞凋亡相关蛋白表达,RT-qPCR法检测miR-351-5p表达。结果 与对照组比较,6-OHDA组PC12细胞存活率、SOD活性、Bcl-2蛋白表达降低(P<0.05),LDH活性、MDA水平、凋亡率、Bax蛋白表达升高(P<0.05),miR-351-5p表达升高(P<0.05);与6-OHDA组比较,獐牙菜苦苷处理或干扰miR-351-5p表达可升高PC12细胞存活率、SOD活性、Bcl-2蛋白表达(P<0.05),降低LDH活性、MDA水平、凋亡率、Bax蛋白表达(P<0.05);獐牙菜苦苷处理可下调6-OHDA诱导的miR-351-5p表达(P<0.05),且上调miR-351-5p表达逆转了獐牙菜苦苷对6-OHDA诱导PC12细胞损伤的作用(P<0.05)。结论 獐牙菜苦苷可通过下调miR-351-5p表达抑制6-OHDA诱导的PC12细胞凋亡和氧化应激。
2023年11期 v.45 3808-3812页 [查看摘要][在线阅读][下载 1911K] [下载次数:80 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:11 ] - 李艳霞;李益萍;王肖龙;
目的 研究盾叶冠心宁片抗ApoE~(-/-)小鼠动脉粥样硬化的作用及机制。方法 40只ApoE~(-/-)小鼠随机分为空白组、模型组、可定组、盾叶组,每组10只。空白组给予基础饲料,其余各组均给予高脂饲料。造模的同时可定组、盾叶组分别灌胃给予瑞舒伐他汀钙片0.76 mg/kg、盾叶冠心宁片146 mg/kg。12周后,对主动脉窦进行HE染色、油红O染色、Masson染色。全基因转录组测序技术对空白组、模型组、盾叶组筛选差异基因进行聚类分析、WGCNA及STEM分析重叠基因、GO和KEGG功能通路分析,同时构建相关网络。结果 病理染色结果显示,与模型组比较,可定组、盾叶组主动脉窦处的斑块面积及油红面积占比减少(P<0.05),同时胶原纤维增加(P<0.05);与可定组比较,盾叶组主动脉窦斑块面积增加(P<0.05),而油红面积占比和斑块内胶原纤维占比无明显差异(P>0.05)。测序共得到了1 623个差异基因;聚类分析可以有效区分不同的组别;WGCNA及STEM分析得到156个重叠基因;经GO和KEGG分析显示盾叶冠心宁片抗动脉粥样硬化作用主要与脂质代谢有关。结论 盾叶冠心宁片对ApoE~(-/-)小鼠动脉粥样硬化具有一定干预作用,其机制可能与脂质代谢有关,如脂肪酸代谢、脂质代谢过程、脂类生物合成、PPAR信号通路。
2023年11期 v.45 3812-3818页 [查看摘要][在线阅读][下载 4079K] [下载次数:52 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:6 ] - 杭文璐;李婉君;邵青;尹楠楠;周贤梅;赵杰;
目的 通过网络药理学和临床研究探索补肺活血胶囊对气虚血瘀型尘肺病的作用和安全性。方法 通过TCMSP、ETCM数据库获得补肺活血胶囊的活性成分及作用靶点,通过数据平台GeneCards获取尘肺相关靶点,应用韦恩图获得药物-疾病交互基因,通过STRING数据库构建蛋白质互作网络,运用Cytoscape 3.9.1对作用靶点进行分析,获得靶点度值,对核心靶点进行富集分析和可视化处理。临床研究验证网络药理学富集分析结果,同时观察药物安全性。结果 网络药理学筛选得到补肺活血胶囊有效成分的候选靶点487个,疾病靶点238个,交集靶点40个,核心靶点24个,前三位为肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素-1β(IL-1β)、白介素-6(IL-6)。临床研究纳入气虚血瘀型尘肺患者共156例,其中补肺活血胶囊治疗组101例,对照组55例,两组患者的年龄、吸烟状态、接尘年限、尘肺分期基线水平无明显差异(P>0.05)。治疗组的中医证候积分和总有效率优于对照组(P>0.05)。两组治疗前的TNF-α、IL-1β、IL-6水平无统计学差异(P>0.05);补肺活血胶囊联合治疗后TNF-α、IL-1β、IL-6水平较治疗前降低(P<0.05),IL-1β、HBP水平较对照组降低(P<0.05)。治疗期间,对照组和治疗组不良反应无显著差异,均未发生严重不良反应。结论 补肺活血胶囊可减轻尘肺病气虚血瘀证患者症状,抑制TNF-α、IL-1β、IL-6、HBP水平,在细胞因子-细胞因子受体相互作用中具有重要作用,安全性较好。
2023年11期 v.45 3819-3825页 [查看摘要][在线阅读][下载 3401K] [下载次数:118 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:9 ] - 李开敏;刘育辰;刘刚;张永萍;王波;
目的 快速鉴定血人参中的化学成分,并考察其保肝活性。方法 该药材超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)分析采用Waters Acquity BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm, 1.7μm);流动相乙腈-0.1%甲酸,梯度洗脱;体积流量0.4 mL/min;柱温35℃;ESI离子源;负离子扫描。通过自建数据库、UNIFY自带数据库检索化合物,复核其相对保留时间、精确质荷比、特征碎片等信息,并结合相关文献及裂解规律进行鉴定。采用过氧化氢(H_2O_2)及油酸诱导人肝细胞(HepG2细胞)损伤模型,通过四氮唑盐还原法(MTT法)、油红O染色法检测化合物对肝损伤细胞的保护作用。结果 共鉴定出27个化合物,包含18个原花青素类、4个黄酮苷类、5个有机酸类,其中9个[afzelechin-catechin(3个同分异构体)、epiafzelechin-(4β→8,2β→O→7)-epicatechin-(4α→8)-epicatechin(2个同分异构体)、原花青素A_6、柚皮素-5-O-葡萄糖苷或其异构体、柚皮素-4′-O-葡萄糖苷或其异构体、根皮苷]为首次从该药材中发现,2个(原花青素B_2、根皮苷)对肝损伤细胞具有显著保护作用。结论 该方法稳定可靠,可为血人参保肝功效的深入研究提供科学依据。
2023年11期 v.45 3826-3833页 [查看摘要][在线阅读][下载 2797K] [下载次数:60 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:7 ] - 何成军;王颖;钟慈平;付苓;杨超林;余晓琴;吴平谷;
目的 建立QuEChERS-气相色谱-串联质谱(QuEChERS-GC-MS/MS)法快速测定地黄中菲(Phe)、蒽(Ant)、荧蒽(Flua)、芘(Pyr)、苯并[a]蒽(BaA)、■(Chr)、苯并[b]荧蒽(BbF)、苯并[k]荧蒽(BkF)、苯并[a]芘(BaP)、茚并[1,2,3-c, d]芘(IcdP)、二苯并[a, h]蒽(DahA)、苯并[g, h,i]芘(BghiP)的含量。方法 正己烷超声提取后,提取液经PSA、C_(18)粉末净化,氮吹浓缩后进行测定。分析采用DB-5MS石英毛细管柱(30 m×0.25 mm, 0.25μm);体积流量1.5 mL/min;电子轰击离子源;多反应监测模式。结果 12种多环芳烃在1~32 ng/mL范围内线性关系良好(R~2>0.999),平均加样回收率70.4%~108.6%,RSD 0.8%~7.5%。在23批样品中均检出多环芳烃,含量范围32.7~3 628.9μg/kg。结论 该方法简便快速,实用性强,适合地黄中多环芳烃的定量分析。
2023年11期 v.45 3834-3839页 [查看摘要][在线阅读][下载 1973K] [下载次数:49 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:10 ] - 常悦;张玉立;郑晗雪;卢梦瑶;吴沅臻;李达洁;杨欢;胡建慧;
目的 鉴定小儿复方鸡内金散中鸡内金的真伪。方法 根据家鸡、麻鸭、家鹅的线粒体基因序列设计和筛选引物,优化反应条件和体系,建立基于特异性引物的多重PCR法进行鉴别。结果 鸡内金、鸭内金、鹅内金DNA在优化条件下,分别在94、124、155 bp处产生了清晰、明亮的条带,并且未观察到非特异性扩增,呈现出较好的特异性,检测灵敏度均达到0.1 ng/μL。来源于8个厂家的11批样品中,有2批检出了鸭内金掺伪,检出率为18.2%。结论 该方法灵敏度高,特异性强,可为更好地监控含鸡内金中药制剂的质量提供新颖的途径和有力的手段。
2023年11期 v.45 3839-3843页 [查看摘要][在线阅读][下载 1857K] [下载次数:42 ] |[网刊下载次数:0 ] |[引用频次:0 ] |[阅读次数:10 ]